GsMTx4 is 'n 35-aminosuurpeptied met vier disulfiedbindings wat 'n sisteïenknoopmotief vorm, wat 'n algemene strukturele kenmerk van baie spinnekopgifpeptiede is wat stabiliteit en spesifisiteit verleen.Die werkingsmeganisme van GsMTx4 is nie volledig toegelig nie, maar daar word geglo dat dit aan die ekstrasellulêre of transmembraandomeine van kationiese MSC's bind en hul porieë-opening of poort blokkeer deur hul konformasie of membraanspanning te verander.Daar is getoon dat GsMTx4 verskeie kationiese MSC's met verskillende selektiwiteit en sterkte inhibeer.Byvoorbeeld, GsMTx4 inhibeer TRPC1 met 'n IC50 van 0.5 μM, TRPC6 met 'n IC50 van 0.2 μM, Piezo1 met 'n IC50 van 0.8 μM, Piezo2 met 'n IC50 van 0.3 μM, maar het geen effek op TRPV4101 by konsentrasie μM.(Bae C et al 2011, Biochemistry)
GsMTx4 is gebruik as 'n farmakologiese hulpmiddel om die funksie en regulering van kationiese MSC's in verskeie seltipes en weefsels te bestudeer.Sommige van die voorbeelde is:
GsMTx4 kan die MSC's blokkeer wat geaktiveer word deur strek in astrocyte, hartselle, gladdespierselle en skeletspierselle.Astrosiete is stervormige selle wat die brein en rugmurg ondersteun.Hartselle is die selle waaruit die hartspier bestaan.Gladde spierselle is die selle wat die beweging van organe soos die maag en bloedvate beheer.Skeletspierselle is die selle wat vrywillige beweging van die liggaam moontlik maak.Deur die MSC's in hierdie selle te blokkeer, kan GsMTx4 hul elektriese eienskappe, kalsiumvlakke, sametrekking en ontspanning, en geenuitdrukking verander.Hierdie veranderinge kan beïnvloed hoe hierdie selle normaalweg of in siektetoestande funksioneer (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 kan ook 'n spesiale tipe MSC genaamd TACAN blokkeer, wat betrokke is by die pynreaksie.TACAN is 'n kanaal wat uitgedruk word in senuweeselle wat pyn waarneem.TACAN word geaktiveer deur meganiese stimuli, soos druk of knyp, en veroorsaak pynsensasies.GsMTx4 kan die aktiwiteit van TACAN verminder en pyngedrag in dieremodelle van meganiese pyn verminder (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 kan astrasiete beskerm teen toksisiteit wat veroorsaak word deur 'n molekule genaamd lysofosfatidielcholien (LPC), wat 'n lipiedbemiddelaar is wat skade aan die brein en rugmurg veroorsaak.LPC kan MSC's in astrasiete aktiveer en veroorsaak dat hulle te veel kalsium opneem, wat lei tot oksidatiewe stres en seldood.GsMTx4 kan voorkom dat LPC MSC's in astrasiete aktiveer en hulle teen toksisiteit beskerm.GsMTx4 kan ook breinskade verminder en neurologiese funksie verbeter by muise wat met LPC ingespuit is (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 kan neurale stamseldifferensiasie moduleer deur 'n spesifieke tipe MSC genaamd Piezo1 te blokkeer, wat in neurale stamselle uitgedruk word.Neurale stamselle is selle wat nuwe neurone of ander soorte breinselle kan maak.Piezo1 is 'n kanaal wat geaktiveer word deur meganiese leidrade uit die omgewing, soos styfheid of druk, en beïnvloed hoe neurale stamselle besluit watter tipe sel om te word.GsMTx4 kan met Piezo1-aktiwiteit inmeng en neurale stamseldifferensiasie van neurone na astrocyte verander (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Ons is 'n polipeptied vervaardiger in China, met 'n paar jaar se volwasse ervaring in polipeptied produksie.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. is 'n professionele vervaardiger van polipeptied-grondstowwe, wat tienduisende polipeptied-grondstowwe kan verskaf en ook volgens behoeftes aangepas kan word.Die kwaliteit van polipeptiedprodukte is uitstekend, en die suiwerheid kan 98% bereik, wat deur gebruikers regoor die wêreld erken is.Welkom om ons te raadpleeg.
