Peptied is 'n organiese verbinding wat van aminosure ontwater is en karboksiel- en aminogroepe bevat.Dit is 'n amfoteriese verbinding.Polipeptied is 'n verbinding wat gevorm word deur aminosure wat deur peptiedbindings aan mekaar gekoppel is.Dit is 'n tussenproduk van proteïenhidrolise.Dit word gevorm deur dehidrasie en kondensasie van 10 ~ 100 aminosuurmolekules, en sy molekulêre gewig is minder as 10000Da.Dit kan 'n semi-deurlaatbare membraan binnedring en word nie deur trichloorasynsuur en ammoniumsulfaat, insluitend bioaktiewe peptiede en kunsmatige sintetiese peptiede, neergeslaan nie.
Polipeptiedmiddels verwys na polipeptied met spesifieke terapeutiese effekte deur chemiese sintese, geenrekombinasie en dier- en plantekstraksie, wat hoofsaaklik verdeel word in endogene polipeptiede (soos enkefalien en timosien) en ander eksogene polipeptiede (soos slanggif en siaalsuur).Die relatiewe molekulêre gewig van polipeptiedmiddels is tussen proteïenmedisyne en mikromolekulemedisyne, wat die voordele van mikromolekulemiddels en proteïenmedisyne het.In vergelyking met mikromolekule medisyne, het polipeptiedmiddels hoë biologiese aktiwiteit en sterk spesifisiteit.In vergelyking met proteïenmiddels het polipeptiedmiddels beter stabiliteit, lae immunogenisiteit, hoë suiwerheid en relatief lae koste.
Polipeptied kan direk en aktief deur die liggaam geabsorbeer word, en die absorpsiespoed is vinnig, en die absorpsie van polipeptied het prioriteit.Daarbenewens kan peptiede nie net voedingstowwe dra nie, maar ook sellulêre inligting oordra om senuwees te beveel.Polipeptiedmiddels het die kenmerke van hoë aktiwiteit, hoë selektiwiteit, lae toksisiteit en hoë teikenaffiniteit, maar het terselfdertyd ook die nadele van kort halfleeftyd, swak selmembraandeurlaatbaarheid en enkele toedieningsroete.
In die lig van die tekortkominge van polipeptiedmiddels, het navorsers onophoudelike pogings aangewend op die pad om peptiede te optimaliseer om die biobeskikbaarheid van polipeptiedmiddels te verbeter.Siklisering van peptiede is een van die metodes om peptiede te optimaliseer, en die ontwikkeling van sikliese peptiede het die aanbreek van polipeptiedmedisyne gebring.Sikliese peptiede is voordelig vir medisyne vanweë hul uitstekende metaboliese stabiliteit, selektiwiteit en affiniteit, selmembraanpermeabiliteit en orale beskikbaarheid.Sikliese peptiede het biologiese aktiwiteite soos anti-kanker, anti-infeksie, anti-fungus en anti-virus, en is baie belowende geneesmiddelmolekules.In onlangse jare het sikliese peptiedmiddels groot aandag getrek, en farmaseutiese maatskappye het die neiging van innoverende geneesmiddelontwikkeling gevolg en sikliese peptiedmiddelspore een na die ander uitgelê.
Dr. Chen Shiyu van Sjanghai Instituut vir Farmakologie, Chinese Akademie van Wetenskappe, het die sikliese peptiedmiddels wat van 2001 tot 2021 goedgekeur is bekendgestel in sy sikliese peptiedmiddels wat in die laaste twee middels goedgekeur is.In die afgelope 20 jaar is daar 18 soorte sikliese peptiedmiddels op die mark, waaronder die aantal sikliese peptiede wat op selwandsintese en β-1,3- glukanase-teikens inwerk, die grootste is, met 3 soorte elk.Die goedgekeurde sikliese peptiedmiddels dek anti-infeksie, endokriene, spysverteringstelsel, metabolisme, tumor/immuniteit en sentrale senuweestelsel, waaronder anti-infeksie en endokriene sikliese peptiedmiddels 66,7% uitmaak.Wat sikliseringstipes betref, is daar baie sikliese peptiedmiddels wat deur disulfiedbindings gesirkeliseer en deur amiedbindings gesirkeliseer word, en 7 en 6 middels is onderskeidelik goedgekeur.
Postyd: 18-Sep-2023